Sotorasib以Lumakras和Lumykras为品牌出售，是一种用于颐养非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对的是基因KRAS编码的卵白质 K-Ras 中的特定突变 G12C，该基因是导致各式癌症的罪魁罪魁。Sotorasib 是RAS GTPase眷属的阻碍剂。最常见的反作用包括泻肚、肌肉骨骼凄婉、恶心、疲钝、肝挫伤和咳嗽。

Sotorasib 是首个获批的针对 KRAS 突变肿瘤患者的靶向颐养药物，KRAS 突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。约 13% 的非小细胞肺癌患者发生 KRAS G12C 突变。Sotorasib于 2021 年 5 月在好意思国获批用于医疗用途，并于 2022 年 1 月在欧盟获批。好意思国食物药品监督科罚局将其视为同类始创药物。

【药品类别】

肺癌

【适用病症】

肺癌

【坐褥厂家】

老挝大熊制药

【药品规格】

120mg-56片/瓶/盒

【身分】

活性身分:sotorasib;非活性身分：微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁;片剂薄膜涂层材料含有聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。

【性状】

片剂

【有用期】

24个月

【符合症】

适用于颐养KRAS G12C突变的局部晚期或转动性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测笃定)的成年患者，这些患者既往至少秉承过一次全身颐养。

客不雅缓解率为36%，其中58%的患者缓解捏续时间为6个月或更长(数据泉源于好意思国FDA临床西席诠释书)。

【用法用量】

1.保举剂量为960mg(8片)，每天一次，直至疾病发挥或出现不可秉承的毒性。

如若漏服寥落当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量。

第二天服药仍按照原剂量服用，不要同期服用2剂来弥补错过的剂量。

吞下整粒药片，不要咀嚼、压碎或分辨药片。

2.提议的剂量减少

剂量裁减剂量

初度剂量裁减480mg(4片),逐日一次

第二次剂量裁减240mg(2片),逐日一次

3.不良反映的保举剂量退换

不良反映严重经由*本品剂量退换

肝毒性2级(谷丙转氨酶大概谷草转氨酶升高伴有症状)

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

复原后，以下一个较低剂量水平复原使用本品

3级(谷丙转氨酶大概谷草转氨酶升高)

谷丙转氨酶大概谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN历久停用本品

间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别

如若怀疑ILD/肺炎，暂停使用本品;

如若确诊ILD/肺炎，历久停用本品

恶心或吐逆3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

复原后，以下一个较低剂量水平复原使用本品

泻肚3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

复原后，以下一个较低剂量水平复原使用本品

其他不良反映3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

复原后，以下一个较低剂量水平复原使用本品

【不良反映】

1.最常见的不良反映(≥20%)为泻肚、肌肉骨骼凄婉、恶心、疲钝、肝挫伤和咳嗽。

2.最常见的施行室十分≥25%为淋巴细胞减少、血红卵白裁减、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量裁减、碱性磷酸酶升高、尿卵白升高、钠含量裁减。

3.严重不良反映(3.4%)为呼吸勤苦、肺炎、腹黑骤停、心力勤苦、胃溃疡和肺炎。

【禁忌】

暂无

【贮存手艺】

20°C至25°C下储存，允许此药在一定界限内储存(15°C至30°C)。

【适用东谈主群】

KRAS G12C突变的局部晚期或转动性非小细胞肺癌的成年患者

【药物相互作用】

1.索托拉西布应该幸免与质子泵阻碍剂、H2受体拮抗剂等抑酸药合用，如若一定需要合用，应当在抑酸药使用前的4个小时大概使用之后的10个小时服用。

2.索托拉西布应该幸免与强效的CYP3A4带领剂一同使用。

3.索托拉西布同期也应该幸免与CYP3A4底物合用.如若不可幸免共同给药，则笔据其处方信息退换底物剂量。

4.索托拉西布应尽可能地幸免与P-gp底物(地高辛)合用。

【提防事项】

1.肝毒性：开动用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能;

然后每月监测一次或笔据临床指征，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更庸俗的监测。

笔据不良反映的严重经由，暂停、减少剂量或历久停用此药。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。

关于疑似ILD/肺炎，立即停用索托拉西布，如若未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则历久停用。

3. 患者使用索托拉西布颐养时，需要提防以上提防事项，幸免发生危害。

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